藥理毒理
BZR分為I型和 II型，據認為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用，而II型受體與該類藥物的鎮靜和骨骼 肌鬆弛等作用有關。可引起中樞神經系統不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現可自輕度的 鎮靜到催眠甚至昏迷。可通過胎盤，可分泌入乳汁。有成癮性，少數患者可引起過敏。
藥代動力學
口服吸收快而完全，血漿蛋白結合率約為80%。口服後1～2小時血藥濃度達 峰值。2～3天血藥濃度達穩態。T1/2 一般為12～15小時，老年人為19小時。經肝臟代謝，代謝產 物α-羥基阿普唑侖，該產物也有一定藥理活性。經腎排泄。體內蓄積量極少，停藥後清除快。
注意事項
佳靜安定2.肝腎功能損害者能延長本藥清 除半衰期。
3.癲癎患者突然停藥可導致發作。
4.嚴重的精神抑鬱可使病情加重,甚至產生自殺傾向， 應採取預防措施。
5.避免長期大量使用而成癮，如長期使用需停藥時不宜驟停，應逐漸減量。
6.出 現呼吸抑制或低血壓常提示超量。
7.對本類藥耐受量小的患者初用量宜小，逐漸增加劑量。
8.高空作業、駕駛員、精細工作、危險工作慎用。
佳靜安定
【藥品名稱】三唑安定、佳靜安定、甲三唑氯安定、甲基三唑安定、佳樂定，阿普唑侖
【外文名】Tafil，Valeans，Xanax，Alprazolam 【適應證】本品為苯二氮卓類催眠鎮靜藥和抗焦慮藥，用於焦慮、緊張，激動，也可用於催眠或焦慮的輔助用藥，也可作為抗驚恐藥，並能緩解急性酒精戒斷症狀。對有精神抑鬱的病人應慎用。 【不良反應】1.常見的不良反應，嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量偶見共濟失調、震顫、尿瀦留、黃疸。2.罕見的有皮疹、光敏、白細胞減少。3.個別病人發生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥後，上述症狀很快消失。4.有成癮性，長期套用後，停藥可能發生撤藥症狀，表現為激動或憂鬱。5.少數病人有口乾、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹瀉、視物模糊、低血壓。 【相互作用】1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時，可彼此增效，應調整用量。4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。6.與撲米酮合用由於減慢後者代謝，需調整撲米酮的用量。7.與左鏇多巴合用時，可降低後者的療效。8.與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。9.異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。10.與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。 【用法用量】成人常用量：抗焦慮，開始一次0.4mg。一日3次，用量按需遞增。最大限量一日可達4mg。鎮靜催眠：0.4～0.8mg，睡前服。抗驚恐0.4mg，一日3次，用量按需遞增，每日最大量可達10mg。18歲以下兒童，用量尚未確定。 【注意事項】慎用：1.中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒。2.肝腎功能損害。3.重症肌無力。4.急性或易於發生的閉角型青光眼發作。5.嚴重慢性阻塞性肺部病變。6.駕駛員、高空作業者、危險精細作業者。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.在妊娠三個月內，本藥有增加胎兒致畸的危險；2.孕婦長期服用可引起依賴，使新生兒呈現撤藥症狀，妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動，分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱，孕婦應儘量避免使用。3.本藥可以分泌入乳汁，哺乳期婦女應慎用。 【兒童用藥】18歲以下兒童，用量尚未有具體規定。 【老年患者用藥】本藥對老年人較敏感，開始用小劑量，一次0.2mg，一日3次，逐漸增加至最大耐受量。 【規格】片劑：0.25mg、0.4mg、0.5mg。
藥物過量
出現持續的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對症處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環方面的支持療法，中毒出現興奮異常時，不能用巴比妥類藥。苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用於該類藥物過量中毒的解救和診斷。
包裝
(1)口服固體藥用高密度聚乙烯瓶裝，每瓶裝60片。
(2)聚氯乙烯固體藥用硬片、藥品包裝用鋁箔裝，每板24片，每盒1板。
(3)鈉鈣玻璃藥瓶裝，每瓶裝60片。
貯藏：遮光，密封保存。
有效期：36個月
