乙雙嗎啉

乙雙嗎啉

乙雙嗎啉[拉丁文:Bimolane(AT-1727)]對惡性淋巴瘤有一定療效,與放射合用對軟組織肉瘤的療效明顯增強。本品對葡萄膜炎也有較好療效。對扁平疣有一定療效。乙雙嗎啉對牛皮癬療效明顯,但近年來文獻報導服用本品可誘發急性白血病,因此本品是否用於牛皮癬治療,必須慎之又慎。

基本信息

製劑規格

乙雙嗎啉 膠囊劑:200mg/粒

作用、用途和用法

乙雙嗎啉亦為雙內醯亞胺化合物,為乙亞胺的衍生物,實驗證明它對多種移植性腫瘤有明顯抗腫瘤作用。細胞動力學研究證明,乙雙嗎啉對S期有明顯殺傷作用,延緩S-G2期,使G2期細胞堆積並降低核分裂指數,對DNA合成亦有抑制作用。實驗證明本品可明顯增效放療的抗腫瘤效果及明顯的抗轉移作用;對阿黴素所引起的心臟毒性亦有明顯對抗作用。小劑量時它只抑制體液免疫,大劑量時才抑制細胞免疫。

功能主治:用於惡性淋巴瘤、肺癌、卵巢癌、乳腺癌等。對放療有增效作用,與放療合用效果更佳。

常用劑量為每次200mg,每日2-3次,口服套用。

不良反應

乙雙嗎啉治療銀屑病可能誘發白血病

乙雙嗎啉系乙亞胺的衍生物,用於治療銀屑病。20世紀80年代以來陸續有文獻報導指出使用乙雙嗎啉治療銀屑病可能引發白血病。國家藥品不良反應監測中心收集有關乙雙嗎啉治療銀屑病所致可疑藥品不良反應病例報告和文獻報導主要累及皮膚和血液兩大系統。涉及血液系統的文獻報導共64例,其中白血病達57例,確診為急性早幼粒細胞型(M3)白血病達28例。報導中疑為乙雙嗎啉治療相關血液病死亡病例共23例,除1例因惡性淋巴瘤引起死亡外,均由白血病導致死亡。典型病例如下:

一男性患者,42歲,1997年6月經皮膚科診斷為銀屑病,給予乙雙嗎啉200mg,1日3次口服,半個月後皮疹消退。此後間斷服用,總劑量16g。1997年12月,出現高熱、皮膚出血點、瘀斑、鼻衄。入院查體:體溫38.5℃,脈搏105次/分,呼吸20次/分,血壓120/75mmHg。意識清楚,貧血貌,全身皮膚散在出血點,頸部可觸及數個黃豆大淋巴結。實驗室檢查:血紅蛋白100g/L,白細胞2.2×109/L,幼稚粒細胞0.90,血小板5.1×109/L,網織紅細胞0.008。骨髓象示急性早幼粒細胞白血病。住院後輸注白細胞、血小板混懸液,並予小劑量阿糖胞苷、高三尖杉酯鹼治療。病情漸惡化,入院第4天出現意識不清,頭顱 CT示右放射冠區出血,搶救無效死亡。

現有資料提示乙雙嗎啉(片劑、膠囊劑)治療銀屑病可能引起白血病,實驗研究亦證明乙雙嗎啉有明顯致突變作用。

不良反應和注意事項

每日口服用量少於600mg時無明顯反應,若日劑量超過1.2g,則可出現噁心、嘔吐、食欲不振等胃腸反應。骨髓抑制較輕,部分患者可產生白細胞減少,偶見血小板減少,停藥後可恢復。

是否醫保用藥:醫保

是否非處方藥:處方

其它:1.孕婦、哺乳婦女禁用。2.肝、腎疾病者及潰瘍病者慎用,乙雙嗎啉是一種免疫抑制劑,能抑制DNA的合成,很容易引發白血病,是一種極強烈的致白血病的細胞毒藥物。雖然對銀屑病(牛皮癬)效果極好,早在1985年就被世界衛生組織宣布為禁用藥物。

結構式

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