舒芬太尼

舒芬太尼

主要作用於μ阿片受體。用作鎮痛藥。其親脂性約為芬太尼的兩倍,更易通過血腦屏障,與血漿蛋白結合率較芬太尼高,而分布容積則較芬太尼小,雖然其消除半衰期較芬太尼短,但由於與阿片受體的親和力較芬太尼強,因而不僅鎮痛強度更大,而且作用持續時間也更長(約為芬太尼的2倍)。舒芬太尼在肝內經受廣泛的生物轉化,形成N-去烴基和O-去甲基的代謝物,經腎臟排出。其中去甲舒芬太尼有藥理活性,效價約為舒芬太尼的1/10,亦即與芬太尼相當,這也是舒芬太尼作用持續時間長的原因之一。

基本信息

化合物簡介

本品主要作用於μ阿片受體。其親脂性約為芬太尼的兩倍,更易通過血腦屏障,與血漿蛋白結合率較芬太尼高,而分布容積則較芬太尼小,雖然其消除半衰期較芬太尼短,但由於與阿片受體的親和力較芬太尼強,因而不僅鎮痛強度更大,而且作用持續時間也更長(約為芬太尼的2倍)。舒芬太尼在肝內經受廣泛的生物轉化,形成N-去烴基和O-去甲基的代謝物,經腎臟排出。其中去甲舒芬太尼有藥理活性,效價約為舒芬太尼的1/10,亦即與芬太尼相當,這也是舒芬太尼作用持續時間長的原因之一。

基本信息

中文名稱:舒芬太尼

英文名稱:sufentanil

英文別名:Chronogesic; Sufentanilum; UNII-AFE2YW0IIZ; SUFENTANIL; Sulfentanil;

CAS號:56030-54-7

分子式:CHNOS

分子量:386.55100

精確質量:386.20300

PSA:61.02000

LogP:4.15270

物化性質

密度:1.132g/cm

熔點:96.6ºC

沸點:493.1ºC at 760mmHg

閃點:252ºC

折射率:1.576

相關藥品說明書信息

分類名稱

一級分類:神經系統藥物 二級分類:鎮痛藥物 三級分類:強鎮痛藥

藥品英文名

Sufentanil

藥品別名

噻哌苯胺、蘇芬太尼、新芬太尼、噻甲醚酚太尼、Sufentanyl、Sufenta

藥物劑型

注射劑(粉):50μg,100μg,250μg。

藥理作用

本品為苯哌啶衍生物,結構與作用類似芬太尼。臨床用其枸櫞酸鹽,商品名Sufenta。1.本品為強效麻醉性鎮痛藥。其鎮痛作用強度約為芬太尼的5~10倍。當劑量達到8μg/kg,可產生深度麻醉。主要作用於μ受體。2.與芬太尼相比,本品起效較快,麻醉和換氣抑制恢復亦較快。

藥動學

本品注射後起效快,但持效時間短。能從腦等組織迅速再分布於脂肪組織,終末消除t1/2約為2.5h。血漿蛋白結合率為92.5%,主要在肝內和小腸內代謝。用量的80%於24h內排出體外。

適應證

1.用作全身麻醉時輔助鎮痛。2.在需要輔助通氣時,本品用作主要的麻醉藥。

禁忌證

對本品過敏者禁用。

注意事項

有呼吸系統疾病和肝、腎功能不全的病人慎用,不宜用於分娩過程。

不良反應

1.與芬太尼相似,可引起呼吸抑制、奧狄括約肌痙攣、骨骼肌強直。2.偶有噁心、嘔吐、支氣管痙攣、心動過速、心律失常、瘙癢、紅斑。3.長期套用可成癮。

用法用量

1.麻醉輔助鎮痛:麻醉時間長約2h者,1~2μg/kg;麻醉時間長約2~8h者,2~8μg/kg。2.麻醉誘導或維持麻醉:10~30μg/kg,分次給予。初次劑量2~5μg/kg通常可引起意識喪失。

藥物相互作用

參見:芬太尼

藥物評價

臨床上一般不作常見劇痛的鎮痛藥。用作靜脈複合麻醉的主藥,或輔助麻醉的鎮痛藥。

枸櫞酸舒芬太尼藥典相關內容

本品為N-[4-(甲氧基甲基)-l-[2-(2-噻吩基)乙基]-4-哌啶基]丙醯苯胺枸櫞酸鹽。按乾燥品計算,含C22H 3()N 2 0 2 SC 6 H 80 7不得少於99. 0 %

性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末。

本品在甲醇中易溶,在乙醇或水中溶解,在丙酮或三氯甲烷中微溶。熔點本品的熔點為137〜143°C (通則0612),熔融同時分解。

鑑別

(1 )取本品約5mg,加水適量使溶解,加磷鎢酸試液1 〜2 滴,即析出白色沉澱。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集1320圖)一致。

(3)本品的水溶液顯枸櫞酸鹽的鑑別反應(通則0301)。

檢查

酸度取本品0. 2 g,加水20ml使溶解,依法測定(通則0631),p H 值應為3. 5〜4. 5。溶液的澄清度與顏色取本品0 . lg,加水1 0 m l使溶解,溶液應澄清無色;如顯渾濁與1 號濁度標準液(通則0902第一法)比較,不得更濃;如顯色,與黃色1 號標準比色液(通則0901第一法)比較,不得更深。氰化物取本品1. Og,依法檢查(通則0806第二法),含

氰化物不得過百萬分之五。

有關物質 取本品,加流動相溶解並定量稀釋製成每l m l中約含7. 5 m g 的溶液,作為供試品溶液;精密量取1ml,置1 0 0 m l量瓶中,用流動相稀釋至刻度,作為對照溶液;另取

枸櫞酸適量,加流動相溶解並稀釋製成每l m l中約含2. 5mg的溶液,作為空白溶液。照高效液相色譜法(通則0512)測定,用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑(Thermo ODS-2 H Y P E R -SIL C18 ,4. 6m m X 2 5 0 m m , 5 ^ m或效能相當的色譜柱);以甲醇-0. 13mol/L醋酸銨溶液-乙腈(45 : 31 : 24),用冰醋酸或氨水調節PH 值至1 . 1為流動相;檢測波長為228nm;柱溫為

40°C。取枸櫞酸舒芬太尼約10m g,加稀鹽酸10ml使溶解,在水浴上加熱回流4 小時,用稀氫氧化鈉試液調節至中性,水浴蒸乾,放冷,加1 0 m l 甲醇溶解殘渣,濾過,取續濾液1 m l,置1 0 m l量瓶中,用流動相稀釋至刻度,作為系統適用性溶液。量取該溶液1 0 卩1 注人液相色譜儀,記錄色譜圖,舒芬太尼峰與降解雜質峰(相對保留時間約為0.5)的分離度應大於10。精密量取對照溶液、供試品溶液與空白溶液各1 0 ^x1,分別注人液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4 倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,除與空白溶液相同位置的色譜峰外,單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0 . 5 倍(0.5% ) ,各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積(1.0% ) 。

殘留溶劑 乙酸乙酯、丙酮、異丙醇與甲醇取本品約lg,精密稱定,置1 0 m l量瓶中,加水適量超聲使溶解並稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;另取乙酸乙酯、丙酮、異丙醇與

甲醇,精密稱定,用水定量稀釋製成每l m l中約含乙酸乙酯0. 5 m g、丙酮0. 5 m g、異丙醇0. 5m g 與甲醇0. 3m g 的溶液,作為對照品溶液。精密量取上述兩種溶液各2 m l,置頂空瓶中,密封。照殘留溶劑測定法(通則0861第一法)測定,以改性聚乙二醇(或極性相近)為固定液的毛細管柱為色譜柱;柱溫為50°C;進樣口溫度為2 5 0 C,檢測器溫度為2 5 0 1。頂空瓶平衡溫度為70°C,平衡時間為2 0分鐘。取對照品溶液頂空進樣,理論板數按丙酮峰計算不低於1 0 0 0 ,各峰間的分離度均應符合要求。再取對照品溶液與供試品溶液分別頂空進樣,記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算,殘留量均應符合規定。

四氯化碳 取本品lg,精密稱定,置1 0 m l 量瓶中,加iV,iV-二甲基甲醯胺適量使溶解並稀釋至刻度,作為供試品溶液;另取四氯化碳適量,精密稱定,用N ,N -二甲基甲醯胺定

量稀釋製成每lm l中約含0. 4 p g的溶液,作為對照品溶液。精密量取對照品溶液和供試品溶液各2ml,分置頂空瓶中,密封。照殘留溶劑測定法(通則0861第二法)測定,以6% 氰丙基苯基-94%二甲基聚矽氧烷(或極性相近)為固定液的毛細管柱為色譜柱,起始柱溫為40°C,維持5 分鐘,以每分鐘5°C的速率升溫至240°C;進樣口溫度為150°C,採用電子捕獲檢測器,溫度為400X:。頂空瓶平衡溫度為70°C,平衡時間為20分鐘D 取對照品溶液與供試品溶液分別頂空進樣,記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算,殘留量應符合規定。

乾燥失重 取本品,在60°C減壓乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(通則0831)。

熾灼殘渣 不得過0. 1%(通則0841)。

重金屬 取本品l.Og,加水23ml溶解後,加醋酸鹽緩衝液(pH 3. 5)2ml,依法檢查(通則0821第一法),含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

取本品0.5g,精密稱定,加冰醋酸30ml使溶解,加少萘酚甲醇指示劑3滴,用高氯酸滴定液(0. lmol/L)滴定至黃綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正,即得。每l m l髙氯酸滴定液(0. lmol/L ) 相當於57. 87mg的 C 2 2 H 3 0 N 2 O 2 S · C e Hg O 7。

類別

鎮痛藥。

貯藏

遮光,密封保存。

製劑

枸櫞酸舒芬太尼注射液。

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