概要
非甾體抗炎藥非甾體抗炎藥（non－steroidalanti－inflammatorydrugs，NSAIDs）是一類不含有甾體結構的抗炎藥，NSAIDs自阿司匹林於1898年首次合成後，100多年來已有百餘種上千個品牌上市，這類藥物包括阿司匹林、對乙醯氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、雙氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、羅非昔布、塞來昔布等，該類藥物具有抗炎、抗風濕、止痛、退熱和抗凝血等作用，在臨床上廣泛用於骨關節炎、類風濕性關節炎、多種發熱和各種疼痛症狀的緩解。目前NSAIDs是全球使用最多的藥物種類之一。全世界大約每天有3000萬人在使用。隨著NSAIDs使用的增多，這類藥物的安全使用問題也越來越受到臨床醫師、藥師、患者、社會和政府的關注。特別是默沙東公司於2004年10月宣布主動從全球市場撤回萬絡（羅非昔布）；最近美國食品藥品監督管理局（FDA）認為NSAIDs存在潛在的心血管和消化道出血風險，要求這些藥品生產廠家在其說明書中提出警示，這使NSAIDs的安全用藥成為目前全球醫藥界的熱點問題。
發現歷史
古代希臘、羅馬的醫生長期用柳樹皮浸出液治療炎症、疼痛等病症。1838年從柳樹皮中提取得到水楊酸，1860年化學合成了水楊酸，1875年首次將水楊酸鈉用於治療，這便是最早的一種非甾體抗炎藥。阿司匹林於1899年問世，很快被證明是有效的解熱鎮痛藥，較大劑量有抗炎作用。直到上世紀50年代初，阿司匹林始終是治療風濕疾患的主要藥物。1949年保泰松作為抗炎藥出現於市場，但由於它具有嚴重的毒副作用目前已被淘汰。消炎痛於1964年被開發，其抗炎作用不錯，副作用雖明顯輕於保泰松，但仍然會產生許多不愉快的後果。以後不斷開發的許多非甾體抗炎藥用於治療類風濕性關節炎，大多在減輕毒副反應方面下功夫，形成了一個十分龐大的藥物類別。
藥理作用
1、解熱作用
特點：降低發熱者體溫，對正常者無影響。
機理：抑制PG合成有關。（PG是致熱物質）
發熱是機體一種防禦反應（巨噬細胞、白細胞吞噬活動增強，抗體生成增加等），且熱型也是診斷疾病的重要依據，故對一般發熱患者不必急於使用退燒藥；但熱度過高，可引起頭痛、失眠，甚至驚厥，適當選用退燒藥降體溫是必要的，退燒是對症，應著重對因治療。
2. 鎮痛作用
特點：中等度鎮痛作用，主要用頭痛、牙痛、肌肉痛、關節痛、痛經等，對劇痛及平滑肌絞痛無效。
機理：抑制PG合成有關，使局部痛覺感受器對緩激肽等致痛物質的敏感性降低，也降低PG本身的致痛作用。疼痛是機體的一種保護性機制，提醒機體避開或處理傷害，是診斷疾病重要依據。但劇烈疼痛不僅給患者帶來痛苦和緊張不安等情緒反應，引起生理功能紊亂，甚至誘發休克。適當鎮痛是必要的，鎮痛是對症，應著重對因治療。
3.抗炎作用
大多數解熱鎮痛藥都有抗炎、抗風濕作用，即藥物能使炎症的紅、腫、熱、痛反應減輕或消退。其抗炎機制也是與抑制外周PG合成有關。
4.其它作用
NSAIDs可抑制PG合成酶，減少血栓烷 A2（TXA2）形成，從而抑制血小板聚集和血栓形成。
副作用
非甾體抗炎藥（1）胃腸道不良反應：可出現上腹不適、隱痛、噁心、嘔吐、飽脹、噯氣、食慾減退等消化不良症狀。長期口服非甾體抗炎藥的患者中，大約有10％～25％的病人發生消化性潰瘍，其中有小於1％的患者出現嚴重的併發症如出血或穿孔。
（2）肝臟不良反應：在治療劑量下，能導致10％的患者出現肝臟輕度受損的生化異常，但谷丙轉氨酶明顯升高的發生率低於2％。
（3）神經系統不良反應：可出現頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、弱視、嗜睡、失眠、感覺異常、麻木等。有些症狀不常見，如多動、興奮、幻覺、震顫等，發生率一般小於5％。
（4）泌尿系統不良反應：可引起尿蛋白、管型，尿中可出現紅、白細胞等，嚴重者可引起間質性腎炎。在一項多中心的臨床研究中，長期口服NSAIDs的患者腎臟疾病發生的風險率是普通人群的2.1倍。
（5）血液系統不良反應：部分NSAIDs可引起粒細胞減少、再生障礙性貧血、凝血障礙等。
（6）過敏反應：特異體質者可出現皮疹、血管神經性水腫、哮喘等過敏反應。
（7）心血管系統不良反應：有研究發現，NSAIDs能明顯干擾血壓，使平均動脈壓上升。另有報導，服用羅非昔布18個月後，患者發生心血管事件（如心臟病發作和中風）的相對危險性增加了。
（8）妊娠期的不良反應：NSAIDs被認為是誘發妊娠期急性脂肪肝的潛在因素；孕婦服用阿司匹林可導致產前、產後和分娩時出血；吲哚美辛可能會引起某些胎兒短肢畸形、陰莖發育不全。
注意事項
1.避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合併用藥。
2.根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。
3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。
4.針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。
患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。
5.和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。
6.有高血壓和/或心力衰竭（如液體瀦留和水腫）病史的患者應慎用。
7.NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合徵（SJS）和中毒性表皮壞死溶解症（TEN）。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的症狀和體徵，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本品。
