注射用戈那瑞林 (GONADORELIN FOR INJECTION)

【適用症】 注射用戈那瑞林為LH-RH受體拮抗劑(LH-Luten 【性狀】:

【適用症】
前列腺癌。
【注意事項】
鑒於LHRH受體拮抗劑用藥初期可刺激促性腺激素及性激素的分泌,於治療的第1周內可見腫瘤症狀加劇,約有10%的病例骨痛加劇以及排尿困難等,嚴重者甚至造成尿道梗阻。如有腦轉移者,問題更為嚴重,為了防止腫瘤症狀加劇,可加用氟他胺或醋酸環丙孕酮。
【用法與用量】
皮下注射,開始每周1次,每次0.5mg,而後每日1次,每次0.1mg。
【不良反應】
注射部位瘙癢、疼痛或腫脹及全身性或局部性過敏、腹部或胃部不適;骨質疏鬆;
血栓性靜脈炎及性慾減退等。
【藥理】
注射用戈那瑞林為LH-RH受體拮抗劑(LH-Lutenising hormone,黃體生成激素;RH-Releasing hormone,釋放激素)。LH-RH是由下丘腦分泌的肽類激素,從下丘腦每隔90分鐘釋放一次LH-RH,與垂體的LH-RH受體結合生成和釋放LH(黃體生成素)和FSH(促卵泡生成素)。套用LH-RH受體拮抗劑後、通過競爭結合了垂體LH-RH的大部分受體,而使LH,FSH的生成和釋放呈一過性增強,但這種刺激的持續,會導致受體的吞噬、分解增多,受體數減少,垂體細胞的反應下降,LH和FSH的分泌能力降低,因而抑制了卵巢雌激素的生成。此藥通過這種負反饋作用來抑制垂體功能,而起治療作用。對前列腺癌的作用是因為LH、LH-RH減少,使睪丸素濃度下降到閹割水平所致。
【藥物代謝動力學】
靜脈注射後t1/2初始相為2~10min,終末相為10~40min,作用時間3~5h,在血漿中很快代謝為無活性的片段,經尿排出。
【拼音名】: ZHUSHEYONG GENARUILIN
【性狀】: 注射用戈那瑞林為白色或類白色凍乾疏鬆塊狀物或粉末。
【貯藏】: 遮光、密閉保存

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