替卡格雷

替卡格雷

替卡格雷是英國阿斯利康(AstraZeneca)公司研發的一種新型的、具有選擇性的小分子抗凝血藥。

結構式

該藥能可逆性地作用於血管平滑肌細胞(VSMC)上的嘌呤2受體(purinoceptor 2, P2)亞型P2Y12,不需要代謝激活,對二磷酸腺苷(ADP)引起的血小板聚集有明顯的抑制作用,且口服使用後起效迅速,能有效改善急性冠心病患者的症狀。與噻吩並吡啶類藥物不同,替卡格雷對P2Y12 受體是可逆抑制劑,所以對於那些需在先期進行抗凝治療後再行手術的病人尤為適用。

替卡格雷(替格瑞洛)在全球85個國家得到批准,被列入29個國家的醫療保險目錄,進入31個國家病人自付目錄。替格瑞洛已經被多部國際治療指南推薦用於ACS患者的治療,其中包括歐洲心臟病學會(ESC)指南、美國心臟病學會(ACC)指南和美國心臟學會(AHA)指南等。

基本信息

原研單位:英國阿斯利康(Astrazeneca)

國內研發單位:山東創新藥物研發有限公司

具體內容也可參考“替格瑞洛”詞條。

“替卡格雷”更名為“替格瑞洛”。由於它的化學分類是環戊基三唑嘧啶類,與噻吩並吡啶類藥物(氯吡格雷等“格雷”類藥物)是不同化學分類的藥物,因此將之前的中文用名“替卡格雷”更換為“替格瑞洛”。這一新的化學分類具有快速起效、非前體藥物可直接作用、不受個體基因差異影響等優勢,且與血小板可逆結合(噻吩並吡啶類藥物是與血小板不可逆結合),停藥後迅速恢復血小板功能。PLATO研究也顯示替格瑞洛的療效明顯優於氯吡格雷,所以被國內外多個指南列於一線推薦,且歐洲指南更是在近兩年將替格瑞洛的推薦級別列於氯吡格雷之前,在替格瑞洛不能使用的患者中才能使用氯吡格雷。

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