對乙醯氨基苯酚片

對乙醯氨基苯酚片

對乙醯氨基苯酚片,曾用名撲熱息痛。主要成份為對乙醯氨基酚,是非那西丁的體內代謝產物,屬於苯胺類。本品口服吸收迅速、完全,大部分在肝臟代謝,半衰期為1-4小時。臨床上用於感冒發燒、關節痛、神經痛、偏頭痛的治療。

藥理毒理

對乙醯氨基苯酚片 對乙醯氨基苯酚片

本品為乙醯苯胺類解熱鎮痛藥。通過抑制環氧化酶,選擇性抑制下丘腦體溫調節中樞前列腺素的合成,導致外周血管擴張、出汗而達到解熱的作用,其解熱作用強度與阿司匹林相似;通過抑制前列腺素等的合成和釋放,提高痛閾而起到鎮痛作用,屬於外周性鎮痛藥,作用較阿司匹林弱,僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。

藥代動力學 本品口服後吸收迅速而完全,吸收後在體內分布均勻。口服後0.5~2小時血藥濃度達峰值。血漿蛋白結合率約為25%~50%。本品90%~95%在肝臟代謝,主要代謝產物為葡糖醛酸及硫酸結合物。主要以與葡糖醛酸結合的形式從腎臟排泄,24小時內約有3%以原形隨尿排出。其血漿半衰期為l~3小時,腎功能不全時半衰期不受影響,但肝功能不全患者及新生兒、老年人半衰期有所延長,而小兒則有所縮短。能通過乳汁分泌。

適應症

解熱鎮痛類藥,用於發熱、頭痛、關節痛等。

用法用量

口服 一次0.3~0.6g(一次l~2片),根據需要一日3~4次,一日用量不宜超過2g(7片)。退熱治療一般不超過3天,鎮痛給藥不直超過10天。兒童按體重一次10~15mg/kg,每4~6小時1次;12歲以下兒童每24小時不超過5次劑量,療程不超過5天。本品不宜長期服用。

不良反應 常規劑量下,對乙醯氨基酚的不良反應很少,偶爾可引起噁心、嘔吐、出汗、腹痛、皮膚蒼白等,少數病例可發生過敏性皮炎(皮疹、皮膚瘙癢等)、粒細胞缺乏、血小板減少、高鐵血紅蛋白血症、貧血、肝腎功能損害等,很少引起胃腸道出血。

禁忌症

嚴重肝腎功能不全患者及對本品過敏者禁用。

注意事項

(1)對阿司匹林過敏者一般對本品不發生過敏反應。但有報告在因阿司匹林過敏發生哮喘的病人中,少數病人可在服用本品後發生支氣管痙攣。 (2)酒精中毒、患肝病或病毒性肝炎時,本品有增加肝臟毒性的危險,應慎用。(3)腎功能不全者長期大量使用本品,有增加腎臟毒性的危險,應慎用。(4)因疼痛服用此藥時,不得連續使用5天以上,退熱治療不得超過3天,除非另有醫囑(5)服用本品後出現紅斑或水腫症狀應立即停藥。(6)將此藥放在兒童不易觸及之處,萬一發生過量服藥現象,應立即就醫。(7)本品僅為對症治療藥,在使用本品的同時,應儘可能進行病因治療。(8)對診斷的干擾:①血糖測定,套用葡萄糖氧化酶/過氧化酶法測定時可得假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脫氫酶法測定時則無影響;②血清尿酸測定,套用磷鎢酸法測定時可得假性高值;③測定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA),用亞硝基奈酚試劑作定性過篩試驗時可得假陽性結果,定量試驗不受影響;④肝功能試驗,大劑量或長期使用時,凝血酶原時間、血清膽紅素、LDH、血清轉氨酶均可增高。

孕婦及哺乳期婦女用藥 本品可透過胎盤和在乳汁中分泌,故孕婦及哺乳期婦女不推薦使用。

兒童用藥 3歲以下兒童因其肝、腎功能發育不全,應避免使用。

老年患者用藥 老年患者由於肝、腎功能發生減退,本品半衰期有所延長,易發生不良反應,應慎用或適當減量使用。

藥物相互作用

(1)在長期飲酒或套用其他肝酶誘導劑,尤其是套用巴比妥類或抗驚厥藥的患者,長期或大量服用本品時,更有發生肝臟毒性的危險。(2)本品與氯黴素合用,可延長後者的半衰期,增強其毒性。(3)與抗凝血藥合用,可增強抗凝血作用,故要調整抗凝血藥的用量。(4)長期大量與阿司匹林或其他非甾體抗炎藥合用時,有明顯增加腎毒性的危險。(5)本品與抗病毒藥齊多夫定(Zidovudine)合用時,可增加其毒性,應避免同時套用。

藥物過量

本品服用過量時,可很快出現噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、厭食、多汗等症狀,且可持續24小時。2~4天內可出現肝功能損害,表現為肝區疼痛、肝腫大或黃疸。第4~6天可出現明顯的肝功能衰竭以及凝血障礙、消化道出血、DIC、低血糖、酸中毒、心律失常、心衰或腎小管壞死。曾有報導一次服用815g可致嚴重肝壞死,並於數日內死亡。解救應及時洗胃或催吐,給予拮抗劑N-乙醯半胱氨酸(開始時按體重給予140mg/kg口服,然後70mg/kg每4小時1次,共17次;病情嚴重時可靜脈給藥,將藥物溶於5%葡萄糖溶液200ml中靜滴)或口服甲硫氨酸,對肝臟有保護作用。不得給活性炭,因它可影響解救藥的吸收。拮抗劑宜儘早套用,12小時內給藥療效滿意,超過24小時則療效較差。同時還應給予其他療法,如血液透析等。

貯藏 密閉保存。

主要成分

通用名 對乙醯氨基酚

化學名 N-(4-羥基苯基)乙醯胺

拼音名 DUIYIXIAN'ANJIFEN

英文名 4-ACETAMIDOPHENOL

CAS No. 103-90-2

結構式

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