藥品名稱
【通用名稱】
吸入用七氟烷
【英文名稱】
Sevoflurane for Inhalation
【漢語拼音】
Xi Ru Yong Qi Fu Wan
成份
吸入用七氟烷本品主要成份為七氟烷，其化學名稱為：氟甲基2,2,2-三氟-1-(三氟甲基)乙基醚。
其結構式：
分子式：CHFO
分子量：200.05
性狀
吸入用七氟烷本品為無色澄明，易揮發。
吸入用七氟烷（以下簡稱七氟烷）是一種鹵代吸入性全身麻醉劑，不易燃，不易爆，揮發性液體，汽化後使用。
七氟烷的一些物理常數是：
分子量
200.05
760mmHg下沸點
58.6℃
20℃比重
1.520-1.525
蒸汽壓mm Hg
20℃
157
25℃ 197
36℃
317
37℃時的分配係數：
血/氣
0.63-0.69
水/氣
0.36
橄欖油/氣
47-54
腦/氣
1.15
七氟烷在25℃時，對醫用聚合物的平均成分/氣分配係數：
導電橡膠
14.0
丁基橡膠
7.7
聚氯乙烯
17.4
聚乙烯
1.3
在國際電工委員會601-2-13要求中描述的七氟烷的特性是不易燃，不易爆。
七氟烷是一種不含添加劑或化學穩定劑的無色透明液體，對不鏽鋼、黃銅、鋁、鍍鎳黃銅、鍍鉻黃銅及銅鈹無腐蝕作用。無刺激性，它能與乙醇、乙醚、氯仿和苯互溶，在水中微溶。它的樣品根據要求在普通房間光照條件下儲存能保持穩定。
七氟烷在強酸或加熱條件下沒有明顯可見的降解發生。當在麻醉機內接觸鹼性二氧化碳（CO）吸收劑（如巴拉林和少量鹼石灰），七氟烷會在一定條件下發生降解。七氟烷的降解程度較小，降解產物無法檢出或在新鮮吸收劑下直接使用有無毒劑量的降解產物產生。七氟烷的降解及其降解產物的形成隨吸收劑溫度及七氟烷的濃度的增加，新鮮氣流的降低以及CO吸收劑的粉末化而加強(尤其在含有氫氧化鉀的吸收劑中，如巴拉林)。
七氟烷鹼性降解有兩個途徑。第一個是由於氟化氫的流失及五氟異丙烯基-氟甲基乙醚（簡稱PIFE，分子式為CHFO，也稱為化合物A）和微量五氟甲氧基-異丙基-氟甲基乙醚（簡稱PMFE，分子式為CHFO）的形成導致。第二個降解途徑主要發生在出現乾粉狀CO吸收劑的情況下。詳見後文。
在第一種降解途徑中，即去氟化途徑，在麻醉迴路中的降解產物是七氟烷在強鹼（KOH或NaOH）條件下失去酸性質子形成的烯烴化合物A，類似於氟烷降解生成2-溴-2-氯-1，1-二氟乙烯（簡稱BCDFE）。實驗室模擬試驗表明這些降解產物的濃度與新鮮氣體的流速成反比。（見圖1）
由於CO的吸收是一個放熱反應，所以溫度的升高決定於CO的吸收量，而CO的吸收量取決於麻醉環路系統中新鮮氣體的流速、病人的代謝狀態以及通氣情況。將CO加入一個環路吸收系統的體外模擬實驗，可以解釋比較不同濃度的CO與不同產量的化合物A及溫度之間的關係。
七氟烷的第二種降解途徑主要是在二氧化碳吸收劑下解離成六氟異丙醇(HFIP)和甲醛，六氟異丙醇無活性，無遺傳毒性，由肝臟快速葡萄糖醛酸化並被清除。甲醛存在於正常代謝過程中，一經暴露於高度乾粉化吸附劑，甲醛進一步降解為甲醇和甲酸鹽。甲酸鹽在高溫下能促進一氧化碳的產生，高溫的形成與巴拉林Baralyme相關。甲醇與化合物A反應形成五氟甲氧基-異丙基-氟甲基乙醚。該化合物進一步通過氟化氫(HF)消除形成其他化合物。
在長時間(≥2小時)使用乾粉化CO吸收劑和最高濃度七氟烷(8%)的實驗性麻醉儀的呼吸迴路中觀察到七氟烷降解產物。在這個使用乾粉化鹼石灰的實驗性麻醉儀器的呼吸迴路中觀察到的甲醛濃度與可能引起呼吸刺激的水平一致。儘管市場上已經買不到含有氫氧化鉀(KOH)的CO吸收劑，在本實驗室實驗中，七氟烷暴露於乾粉化的含有氫氧化鉀(KOH)的CO吸收劑(巴拉林)導致降解物檢測水平的大幅升高。
適應症
吸入用七氟烷適用於成年人和兒童的全身麻醉的誘導和維持，住院患者和門診患者均適用。
用法用量
七氟烷應由受過全身麻醉訓練的人員使用。應確保有效的氣道通暢，人工呼吸機，給氧設備和循環復甦設備。因為麻醉深度可被迅速改變，只能使用產生可預知七氟烷濃度的氣化裝置。
劑量與用法
應確定麻醉時從揮發器中輸送的七氟烷的濃度，應該使用專為七氟烷刻度的揮發器。全身麻醉時七氟烷的用法應根據患者的反應，做到用藥個體化。
乾粉化CO吸收劑的更換
當臨床醫生懷疑CO吸收劑可能幹粉化時，應該更換。當CO吸收劑變為粉末時，比如較乾燥的氣體長時間通過CO吸收劑罐後，七氟烷和CO吸收劑發生的放熱反應增強。（參見注意事項）。
麻醉前的用藥：在使用七氟烷前，沒有特定必須使用或禁忌使用的藥物，是否決定使用術前藥物由麻醉師決定。
誘導：七氟烷不具有刺激性味道，不會引起呼吸系統刺激，適合用於兒童和成年人的面罩誘導麻醉。
維持：當七氟烷濃度達到0.5-3%時，無論是否同時吸入笑氣，都可以達到手術水平的麻醉。七氟烷可使用任何類型的麻醉迴路。
表1： 成人和兒童患者的MAC值
患者年齡（歲） 氧氣中的七氟烷 65%N20/35%O2中七氟烷
0-1個月#
3.3%
1-6個月
3.0%
6個月-3歲
2.8%
2.0%@
3-12歲
2.5%
25
2.6%
1.4%
40
2.1%
1.1%
60
1.7%
0.9%
80
1.4%
0.7%
#新生兒是足月妊娠的年齡。早產兒的MAC未被測量。
@在1-3歲的患兒中使用的是60%N20/40%O2
如何供給
七氟烷，用於吸入的揮發性液體，裝置見圖：
鋁瓶可裝250ml七氟烷
安全和操作
職業安全警告
尚未見到有關七氟烷工作接觸限量的規定。然而國家職業安全與健康學會已經建議使用鹵代麻醉藥8小時的限制劑量為2ppm(當同時使用NO時為0.5ppm)。
不良反應
不良反應事件來自美國，加拿大，歐洲開展的對照臨床試驗。對照藥物在成人是異氟烷，安氟醚和丙泊酚，在兒童患者是氟烷。這項研究使用了多種術前藥物，嘗試了其他的麻醉劑以及不同長度的手術步驟。大多數不良反應是輕微而短暫的，並且可能反映了不同的手術步驟，患者的特點(包括所患疾病)和/或給予的藥物。
在5182名患者參與的臨床試驗中，有2906名患者使用七氟烷，其中有118名成人和507名兒童患者經面罩誘導。每名患者產生的每一類不良反應被計數一次。下面的列表，對在臨床試驗中患者身上出現的可能與七氟烷的使用有關的不良反應，按照在各個身體系統中發生頻率遞減的順序進行了排列。在註冊臨床試驗中報告了一例惡性高熱患者。
誘導期(從面罩誘導麻醉開始到手術切皮)的不良反應，發生率＞1%成人患者(N=118)心血管方面:心動過緩5%，低血壓4%，心動過速2%神經系統:不安7%呼吸系統:喉痙攣8%，呼吸道阻塞8%，屏息5%，咳嗽增加5%兒童患者(N=507)心血管方面:心動過速6%，低血壓4%神經系統:不安15%呼吸系統:屏息5%，咳嗽增加5%，喉痙攣3%，呼吸停止2%消化系統:分泌物增多2%維持期和甦醒期的不良反應，發生率＞1%(N=2906)整體狀況:發燒1%，顫抖6%，體溫過低1%，躁動1%，頭痛1%心血管方面:低血壓11%，高血壓2%，心動過緩5%，心動過速2%神經系統:嗜睡9%，不安9%，眩暈4%，分泌物增多4%消化系統:噁心25%，嘔吐18%呼吸系統:咳嗽增加11%，屏息2%，喉痙攣2%臨床試驗中的所有患者(N=2906)，整個麻醉過程中的不良事件，發生率＜1%(基於3個及3個以上患者的報告)整體狀況:衰弱，疼痛心血管方面:心律不齊，室性期前收縮，室上性期前收縮，完全性房室傳導阻滯，二聯律，出血，T波倒置，心房纖維性顫動，房性心律不齊，Ⅱ°房室傳導阻滯，暈厥，S-T波下移神經系統:叫喊，神經質，意識模糊，緊張亢進，口乾，失眠呼吸系統:痰液增加，呼吸停止，缺氧，哮鳴音，支氣管痙攣，過度換氣，咽炎，呃逆，肺換氣不足，呼吸困難，喘鳴代謝和營養:低密度脂蛋白、丙氨酸轉氨酶(AST)、天冬氨酸轉氨酶(ALT)、尿素氮、鹼性磷酸酶和肌酐的水平升高，膽紅素血症，糖尿，氟中毒，蛋白尿，低磷酸血症，酸中毒，高糖血症血液和淋巴系統:白細胞增多，血小板減少皮膚和特殊感覺:弱視，瘙癢，味覺倒錯，皮疹，結膜炎泌尿生殖方面:泌尿系統損傷，尿液異常，尿瀦留，少尿參見警告部分惡性高熱的相關信息。上市期間的不良反應:上市報告表明，七氟烷的使用與癲癇發作有關。症狀主要發生在兒童和青年人群中，而他們沒有癲癇發作病史。幾個報導的病例中沒有進行伴行的藥物治療，至少有一例被腦電圖確證。儘管多數報導顯示的是可以自愈或經過治療後恢復的單次癲癇發作，多次癲癇發作的病例也有報導。癲癇可在七氟烷麻醉誘導時或誘導後即刻，麻醉恢復期或麻醉後恢復的一天內發作。罕有惡性高熱(參見禁忌及警告)和過敏反應(見禁忌)的報導，如皮疹、風疹、搔癢、支氣管痙攣。極少數引起輕度、中度、重度的術後肝功能障礙及伴或不伴黃疸的肝炎病例也已經被報導。所報導的肝炎案例中，未提供組織學證據。在所報導的大多數病例中，患者的肝功能低下或正在接受已知可以引起肝功能障礙的藥物治療。多數所報導的症狀是-過性的並可以自行痊癒(參見注意事項)。另外，有極少的與使用包括七氟烷在內的高效吸入麻醉劑有關的肝臟衰竭和肝臟壞死有關的上市後報告。但是這些事件的實際發生率和七氟烷與這些事件的關係還不確定。
貯藏
遮光，密閉，在陰涼處保存。
