助乳化劑

助乳化劑可調節乳化劑的HLB值,並形成更小的乳滴。助乳化劑應為藥用短鏈醇或適宜HLB值的非離子型表面活性劑。常用的有正丁醇、乙二醇、乙醇、丙二醇、甘油、聚甘油酯等。

乳化劑

選用乳化劑時不僅要考慮其使納米乳穩定的乳化性能,而且要考慮毒性、對微生物的穩定性和價格等。

天然

如多糖類的阿拉伯膠、西黃蓍膠及明膠、白蛋白和酪蛋白、大豆磷脂、卵磷脂及膽固醇等。這些天然乳化劑降低界面張力的能力不強,但它們易形成高分子膜而使乳滴穩定。明膠及其他蛋白質類乳化劑的帶電狀況受溶液pH值的影響,在其等電點時穩定性最差。

天然乳化劑的優點是無毒、價廉,缺點是一般都存在批間差異,對大量生產很不利。其產品的差異可能在生產的當時不顯著,但幾個月之後就明顯了。牛源製品可能有瘋牛病的威脅,另外有許多都可能受微生物的污染(包括致病菌和非致病菌)。

合成

合成的乳化劑品種較多,分為離子型和非離子型兩大類。納米乳常用非離子型乳化劑,如脂肪酸山梨坦(親油性)、聚山梨酯(親水性)、聚氧乙烯脂肪酸酯類(商品名Myrj,親水性)、聚氧乙烯脂肪醇醚類(商品名Brij,為親水性)、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物類(聚醚型)、蔗糖脂肪酸酯類和單硬脂酸甘油酯等。非離子型的乳化劑口服一般認為沒有毒性,靜脈給藥有一定的毒性,其中pluronicF68的毒性很低。這些表面活性劑一般都有輕微的溶血作用,其溶血作用的順序為:聚氧乙烯脂肪醇醚類>聚氧乙烯脂肪酸酯類>聚山梨酯類;聚山梨酯類中,溶血作用的順序為:聚山梨酯20>聚山梨酯60>聚山梨酯40>聚山梨酯80.

硬脂酸單甘油酯為乳白色的片狀或粉末狀蠟狀固體,HLB值3.8,熔點58℃,幾乎不溶於水,可作為O/W型或W/O型的乳化劑或穩定劑。硬脂酸雙甘油酯0.05%~5%與大豆油、甘油和水攪拌混合(11000r/min),用高壓乳勻機乳化,可製備亞納米乳。

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